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一文看懂β受體激動劑對氣道的作用機製

更新時間:2021-01-05點擊次數:6097
   β受體激動劑包括非選擇性的如異丙腎上腺素及選擇性心髒β1受體激動劑如多巴酚丁胺,選擇性β2受體激動劑如沙丁胺醇、叔丁喘寧等。β2其通過興奮氣道平滑肌和肥大細胞膜表麵的β2受體,舒張氣道平滑肌、減少肥大細胞和嗜堿性粒細胞脫顆粒及其介質的釋放、降低微血管的通透性、增加氣道上皮纖毛的擺動等緩解哮喘症狀。
  β受體激動劑對氣道的作用機製:β激動劑對氣道阻塞者可引起支氣管舒張,當快速給藥時可降低非特異性氣道反應性。
  1.鬆弛平滑肌作用:體外研究表明,β激動劑可廣泛拮抗各種支氣管收縮劑的作用,因此被認為是功能性的拮抗劑。
  2.抑製炎性細胞釋放介質:β激動劑可抑製致敏的人肺和嗜堿細胞釋放組織胺和驅散肥大細胞,還可抑製循環中的組織胺,嗜中性細胞趨化因子,血小板激活因子和嗜酸性細胞陽離子蛋白。這些物質均為抗原激發或運動後,在機體內所產生。
  3.抑製膽堿能神經傳遞:體外試驗表明,β激動劑可抑製膽堿能神經傳遞,故認為應用β阻滯劑發生的支氣管收縮,可能係由於這些受體被阻滯之故。
  4.降低血管通透性和減輕水腫的形成:動物實驗表明,β激動劑可降低由介質如組織胺和白三烯所引起的血管通透性增加和水腫。但一般不恒定,而且對哮喘的作用關係尚不肯定。
  5.增加粘液的清除:此可能是增加纖毛擺動的頻率和纖毛周圍胞質液產生的結果。
  β受體激動劑已成為治療哮喘的主要支氣管舒張藥物。近代分子藥理學研究的進展,使β受體引起氣道平滑肌鬆弛和舒張的機製得到了更多的了解。此外,長效激動劑的開發更拓寬了這些製劑臨床應用的範圍。